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伏立康唑片(威凡)大药房/特惠药品/伏立康唑片(威凡)/
伏立康唑片(威凡)价格使用说明书购买药店

产品名称: 伏立康唑片

通用名:威凡

剂型:片剂        

单位: 盒      规格:0.2g*10片

价格:特价中

生产企业:辉瑞

产品编码:

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医药资讯 政策解读

其化学名称为 (2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇;伏力康唑;(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁醇-2
 
商品名: 威凡
 
英文名: Voriconazole Powder for Solution for Infusion;Voriconazole Tablets
 
语拼音: ZhusheyongFulikangzuo
 
本品主要成分:伏立康唑
 
其化学名称为 (2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇;伏力康唑;(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1,2,4-三唑-1-基)丁醇-2
 
分子式:C16H14F3N5O
 
分子量:349.3
 
CAS NO.: 137234-62-9

 
【性状】本品为白色冻干粉剂,或片剂。
 
【规格】伏立康唑注射用无菌粉末, 每瓶200mg。
 
【贮藏】密闭,在室温下保存。稀释后的溶液:2℃到8℃保存,不超过24 小时(放在冰箱内)。本品为密闭的无菌粉末。因此,从微生物学的角度来看,稀释后必须立即使用。如果不立即静脉滴注,除非是在无菌环境下稀释,否则需保存在2℃到8℃的温度下,保存时间不超过24 小时。2℃到8℃时,24 小时内本品的化学和物理性质保持稳定。
 
【包装】30ml 透明玻璃瓶。
 
【有效期】3 年。

用药指导 新药研发 中药养生 用药百科 不良反应

商品关键字:侵袭性曲霉病
【商品名称】 威凡
【英文名称】 Voriconazole Tablets
【成份】 伏立康唑
【性状】 本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色至类白色。
【适应症/功能主治】 本品是一种广谱的三唑类抗真菌药,其适应症如下:治疗侵袭性曲霉病。治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)。治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染。本品应主要用于治疗免疫缺陷患者中进行性的、可能威胁生命的感染。
【用法用量】 1 成人用药:口服给药,首次给药时第一天应给予负荷剂量,以使其血药浓度在给药第一天即接近于稳态浓度。由于口服片剂的生物利用度很高(96%),所以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。详细剂量:口服,患者体重≥40kg,负荷剂量(第1个24小时),每12小时给药1次,每次400mg(适用于第1个24小时),维持剂量(开始用药24小时以后),每日给药2次,每次200mg;患者体重<40kg,负荷剂量(第1个24小时),每12小时给药1次,每次200mg(适用于第1个24小时),维持剂量(开始用药24小时以后),每日给药2次,每次100mg。序贯疗法:静脉滴注和口服给药尚可以进行序贯治疗,此时口服给药无需给予负荷剂量,因为此前静脉滴注给药已经使伏立康唑血药浓度达稳态。推荐剂量如下:负荷剂量,每12小时静脉滴注1次,每次6mg/kg(适用于第1个24小时)。静脉滴注维持剂量,4mg/kg,每12小时给药1次;口服维持剂量:200mg,每12小时给药1次。注:*口服维持剂量:体重≥40kg者,每12小时1次,每次200mg;体重<40kg的成年患者,每12小时1次,每次100mg。疗程:疗程视患者用药后的临床和微生物学反应而定。剂量调整:在使用本品治疗过程中,医生应当严密监测其潜在的不良反应,并根据患者具体情况及时调整药物方案,参见[不良反应]和[注意事项]。口服给药:如果患者治疗反应欠佳,口服给药的维持剂量可以增加到每日2次,每次300mg;体重小于40kg的患者剂量调整为每日2次,每次150mg。如果患者不能耐受上述较高的剂量,口服给药的维持剂量可以每次减50mg,逐渐减到每日2次,每次200mg(体重小于40kg的患者减到每日2次,每次100mg)。 2 老年人用药:老年人应用本品时无需调整剂量。 3 肾功能损害者用药:中度到严重肾功能减退(肌酐清除率<50ml/min)的患者应用本品时,可发生赋形剂硫代丁基醚-β-环糊精钠(SBECD)蓄积。此种患者宜选用口服给药,除非应用静脉制剂的利大于弊。这些患者静脉给药时必须密切监测血清肌酐水平,如有异常增高应考虑改为口服给药。伏立康唑可经血液透析清除,清除率为121ml/min。4小时的血液透析仅能清除少量药物,无需调整剂量。静脉制剂的赋形剂硫代丁基醚-β-环糊精钠(SBECD)在血液透析中的清除率为55ml/min。 4 肝功能损害者用药:急性肝损害者(谷丙转氨酶ALT/GOT和谷草转氨酶AST/GST增高)无需调整剂量,但应继续监测肝功能以观察是否进一步升高。建议轻度到中度肝硬化患者(Child-PughA和B)伏立康唑的负荷剂量不变,但维持剂量减半。目前尚无重度肝硬化者(Child-PughC)应用本品的研究。有报道本品与肝功能试验异常增高和肝损害的体征(如黄疸)有关,因此严重肝功能减退的患者应用本品时必须权衡利弊。肝功能减退的患者应用本品时必须密切监测药物毒性。儿童用药:伏立康唑在12岁以下儿童的安全性和有效性尚未建立。在治疗性研究中共入选年龄为12-18岁的侵袭性曲霉病患者22例,分别给予伏立康唑的维持剂量,即每12小时1次,每次4mg/kg,12例(55%)患者治疗有效。青少年(12到16岁)在治疗研究中,对伏立康唑在青少年中的药代动力学特性研究的很少。
【不良反应】 在治疗试验中最为常见的不良事件为视觉障碍、发热、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、败血症、周围性水肿、腹痛以及呼吸功能紊乱。与治疗有关的,导致停药的最常见不良事件包括肝功能试验值增高、皮疹和视觉障碍。
【禁忌】 本品禁用于已知对伏立康唑或任何一种赋形剂有过敏史者。本品禁止与CYP3A4底物,特非那定,阿司咪唑,西沙必利,匹莫齐特或奎尼丁合用,因为本品可使上述药物的血药浓度增高,从而导致Q-T间期延长,并且偶见尖端扭转型室性心动过速(参见[药物相互作用])。 本品禁止与利福平,卡马西平和苯巴比妥合用,后者可以显著降低本品的血浓度。本品不可与麦角生物碱类药物(麦角胺,二氢麦角胺)合用。麦角生物碱类为CYP3A4的底物,二者合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。西罗莫司与伏立康唑合用时,前者的血浓度可能显著增高
【药理毒理】 伏立康唑的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。体外试验表明伏立康唑具有广谱抗真菌作用。本品对念珠菌属(包括耐氟康唑的克柔念珠菌,光滑念珠菌和白色念珠菌耐药株)具有抗菌作用,对所有检测的曲霉属真菌有杀菌作用。此外,伏立康唑在体外对其他致病性真菌亦有杀菌作用,包括对现有抗真菌药敏感性较低的菌属,例如足放线病菌属和镰刀菌属。动物实验发现,伏立康唑的最低抑菌浓度值与其疗效有关。但是在临床研究中,最低抑菌浓度与临床疗效之间并无相关性,并且药物的血药浓度和临床疗效之间似乎也无相关性。这是吡咯类抗真菌药的特点。微生物学临:床试验表明伏立康唑对曲霉属,包括黄曲霉、烟曲霉、土曲霉、黑曲霉、构巢曲霉;念珠菌属,包括白色念珠菌、以及部分都柏林念珠菌、光滑念珠菌、C.inconspicua、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌和吉利蒙念珠菌;足放线病菌属,包括尖端足分支霉和多育足分支霉和镰刀菌属有临床疗效(好转或治愈,参见后面的临床经验部分)。其他伏立康唑治疗有效(通常为治愈或好转)的真菌感染包括链格孢属、皮炎芽生菌、头分裂芽生菌、支孢霉属、粗球孢子菌、冠状耳霉、新型隐球菌、喙状明脐菌、棘状外瓶霉、裴氏着色霉、足菌肿马杜拉菌、拟青霉属、青霉菌属,包括马尼弗氏青霉菌、烂木瓶霉、短帚霉和毛孢子菌属,包括白色毛孢子菌感染。体外试验观察到伏立康唑对以下临床分离的真菌有抗菌作用,包括顶孢霉属、链格孢属、双极霉属、支孢瓶霉属、Cladophialophoraspp。荚膜组织胞浆菌。0.05-2μg/ml的伏立康唑可以抑制大多数的菌株。体外试验表明伏立康唑对弯孢霉属和孢子丝菌属有抗菌作用,但其临床意义尚不清楚。治疗前应采集标本进行真菌培养,并进行其他相关的实验室检查(血清学检查和组织病理检查),以便分离和鉴定病原菌。在获得培养结果和其他实验室检查结果以前必须先进行抗感染治疗,但是一旦获得结果,应据此调整用药方案。已发现对伏立康唑敏感性减低的临床菌株。但是,最低抑菌浓度值的增高并不一定导致临床治疗失败,在对其他吡咯类药物耐药菌株所致的感染中,亦有临床治疗有效者。由于临床试验中入选患者的复杂性,很难确定体外抗菌活性和临床治疗结果之间的关系。药敏试验中伏立康唑的临界浓度尚未确立。耐药性:关于念珠菌、曲霉菌、足放线病菌属和镰刀菌属对伏立康唑的体外耐药情况尚无足够的研究。目前尚未知伏立康唑抗菌谱中的各类真菌耐药性发展的情况。对氟康唑和伊曲康唑敏感性降低的真菌对伏立康唑的敏感性亦有可能降低,提示在这些吡咯类药物中可能存在着交叉耐药。交叉耐药与临床疗效之间的关系尚未完全确立。如果临床病例的分离菌呈现交叉耐药,则可能需要更换其他抗真菌药物治疗。
【药物相互作用】 除非特别注明,药物相互作用的研究系在健康男性志愿者中进行。采用多剂量的给药方法,每次口服200mg,每日二次,直至达到稳态浓度。这些研究结果对于其他人群和其他给药途径亦有参考意义。本节阐述了其他药物对于伏立康唑的影响,伏立康唑对其他药物的影响以及两药间的相互作用。相互作用的第1和第2部分按下列顺序阐述:禁止合用;合用时需要调整剂量并进行密切的临床和/或生物学监测;最后是无明显药代动力学相互作用,但可能对临床治疗有益。其它药物对伏立康唑的影响伏立康唑通过细胞色素P450同工酶代谢,包括CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4。这些同工酶的抑制剂或诱导剂可以分别增高或降低伏立康唑的血药浓度。利福平(CYP450诱导剂):与利福平(每日一次,每次600mg)合用,伏立康唑的Cmax(血药峰浓度)和AUCτ(给药间期的药时曲线下面积)分别降低93%和96%。因此禁止本品与利福平合用(参见[禁忌])。卡马西平和苯巴比妥(潜在的CYP450强效诱导剂):尽管未经研究,卡马西平和苯巴比妥可能会显著降低伏立康唑的血药浓度,因此禁止本品与这两种药物合用(参见[禁忌症])。西咪替丁(非特异性的CYP450抑制剂,并可增高胃酸的PH值):与西咪替丁(每日2次,每次400mg)合用时,伏立康唑的Cmax和AUCτ分别增高18%和23%。两者合用无需调整本品剂量。雷尼替丁(增高胃酸PH值):雷尼替丁(每日二次,每次150mg)对伏立康唑的Cmax和AUCτ无显著影响。大环内酯类抗生素:红霉素(CYP3A4抑制剂,每日二次,每次1g)和阿奇霉素(每日一次,每次500mg)对伏立康唑的Cmax和AUCτ无显著影响。伏立康唑对其他药物的影响伏立康唑抑制细胞色素P450同工酶的活性,包括CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4。因此本品可能会使那些通过CYP45O同工酶代谢的药物血药浓度增高。特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特和奎尼丁(CYP3A4底物):尽管未经研究,伏立康唑禁止与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特或奎尼丁合用。因为本品可使上述药物的血药浓度增高,从而导致Q-T间期延长,并且偶可发生尖端扭转性室性心动过速(参见[禁忌症])。西罗莫司(CYP3A4底物):与伏立康唑合用时西罗莫司(单剂2g)的Cmax和AUCτ分别增高556%和1014%。因此禁止这两种药物合用(参见[禁忌症])。麦角生物碱(CYP3A4底物):虽然未经研究,麦角生物碱(麦角胺和二氢麦角胺)与伏立康唑合用时血药浓度可能增高,从而发生麦角中毒。因此禁止伏立康唑与麦角生物碱合用(参见[禁忌症])。环孢素(CYP3A4底物):在病情稳定的肾移植患者中,伏立康唑可使环孢素的Cmax和AUCτ至少分别增高13%和70%。当已经接受环孢素治疗的患者开始应用本品时,建议其环孢素的剂量减半,并严密监测环孢素的血药浓度。环孢素浓度的增高可引起肾毒性。停用本品后仍需严密监测环孢素的浓度,如有需要可增大环孢素的剂量。他克莫司(CYP3A4底物):与伏立康唑合用时他克莫司(单剂0.1mg/kg)的Cmax和AUCt分别增高117%和221%。当已经接受他克莫司治疗的患者开始使用本品治疗时,建议他克莫司的剂量减至原来剂量的1/3,并严密监测血浓度。他克莫司浓度增高可引起肾毒性。停用本品后仍需严密监测他克莫司的浓度,如有需要可增大他克莫司剂量。口服抗凝剂华法林(CYP2C9底物):伏立康唑(每日2次,每次300mg)与华法林(单剂30mg)合用,凝血酶原时间最多可延长93%。因此当二者合用时,建议严密监测凝血酶原时间。其他口服抗凝剂,如苯丙羟基香豆素和醋硝香豆素(CYP2C9和CYP3A4底物):虽然未经研究,香豆素类与伏立康唑合用时香豆素血药浓度可能增高,从而延长凝血酶原时间。如果患者同时应用伏立康唑和香豆素制剂,需要密切监测凝血酶原时间,并据此调整抗凝剂的剂量。磺脲类(CYP2C9的底物):虽然未进行研究,同时应用时伏立康唑仍可能增高磺脲类药物的血药浓度(如甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列本脲),从而引起低血糖症。因此两者合用时建议密切监测血糖。他汀类(CYP3A4的底物):虽然未经临床研究,体外试验(人肝微粒体)已证明伏立康唑对洛伐他汀的代谢有抑制作用。因此,伏立康唑与他汀类合用可能会使通过CYP3A4代谢的他汀类药物血药浓度增高。他汀类药物的血药浓度增高可能引起横纹肌溶解,建议两者合用时他汀类的剂量应予调整。苯二氮卓类(CYP3A4底物):尽管未经临床研究,伏立康唑在体外(肝微粒体)已显示对咪达唑仑的代谢有抑制作用。因此,伏立康唑可能使经CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物(如咪哒唑仑和三唑仑)血药浓度增高,镇静作用时间延长。建议两药合用时调整苯二氮卓类药物的剂量。长春花生物碱(CYP3A4底物):虽然未经研究,与伏立康唑合用,长春花生物碱(长春新碱和长春花碱)的血药浓度仍有增高可能,从而产生神经毒性。强的松(CYP3A4底物):与伏立康唑合用时强的松(单剂60mg)的Cmax和AUCτ分别增高11%和34%。两者合用时均无需调整剂量。地高辛(P-糖蛋白介导转运):伏立康唑对地高辛(每日1次,每次0.25mg)的Cmax和AUCτ无显著影响。麦考酚酸(UDP-葡萄糖醛酰基转移酶底物):伏立康唑对麦考酚酸(1g单剂)的Cmax和AUCτ无显著影响。两药相互作用苯妥英(CYP2C9底物和CYP450的强诱导剂):应尽量避免同时应用苯妥英和伏立康唑,除非经权衡后利大于弊。苯妥英每日1次,每次300mg,可使伏立康唑的Cmax和AUCτ分别降低49%和69%;伏立康唑每日2次,每次400mg(参见[用法用量]),可使苯妥英(每日1次,每次300mg)的Cmax和AUCτ分别增高67%和81%。因此两者合用时,建议密切监测苯妥英的血药浓度。与苯妥英合用时,需要适当调整伏立康唑的维持剂量。如为口服给药,伏立康唑的剂量从每日2次,每次200mg,调整为每日2次,每次400mg;如患者体重小于40kg,则剂量从每日2次,每次100mg增高至每日2次,每次200mg。如为静脉滴注,剂量增加为每日2次,每次5mg/kg。参见[用法用量]。利福布丁(CYP450诱导剂):应尽量避免利福布丁和伏立康唑合用,除非经权衡后利大于弊。同时应用利福布丁(每日1次,每次300mg)和伏立康唑(每日2次,每次200mg),伏立康唑的Cmax和AUCτ分别降低69%和78%。伏立康唑每日给药2次,每次350mg,与利福布丁合用,其Cmax和AUCτ分别为单独用药(每日2次,每次200mg)时的96%和68%。伏立康唑每日给药2次,每次400mg,与利福布丁合用,其Cmax和AUCτ分别较单独用药(每日2次,每次200mg)时高104%和87%;同时利福布丁的Cmax和AUCτ分别增高了195%和331%。利福布丁与伏立康唑同时应用时,建议增加伏立康唑的维持剂量。如为口服给药,剂量从每日2次,每次200mg,调整为每日2次,每次350mg;如患者体重小于40kg,则剂量从每日2次,每次100mg增高至每日2次,每次200mg。如为静脉滴注,剂量调整为每日2次,每次5mg/kg。并建议严密监测全血细胞计数和利福布丁的不良事件(如葡萄膜炎)。奥美拉唑(CYP2C19抑制剂,CYP2C19和CYP3A4底物):与奥美拉唑(每日单剂40mg)同时应用时,伏立康唑的Cmax和AUCτ分别增高15%和41%。无需调整伏立康唑的剂量。与伏立康唑合用时奥美拉唑的Cmax和AUCτ分别增高116%和280%。因此当正在服用奥美拉唑者开始服用伏立康唑时,建议将奥美拉唑的剂量减半。伏立康唑对于其他作为CYP2C19底物的质子泵抑制剂类药物的代谢也有抑制作用。茚地那韦:(CYP3A4底物和抑制剂):同时应用茚地那韦(每日3次,每次800mg)和伏立康唑,伏立康唑的Cmax、Cmin(血药谷浓度)和AUCτ以及茚地那韦的Cmax和AUCτ均未受到显著影响,。其他HIV蛋白酶抑制剂(CYP3A4抑制剂):体外研究提示伏立康唑对HIV蛋白酶抑制剂(如沙奎那韦、安泼那韦和奈非那韦)的代谢有抑制作用,同时蛋白酶抑制剂也可抑制伏立康唑的代谢。但仅通过体外研究的结果无法预测两者合用后在人体内的情况。因此同时应用这两种药物时须监测药物的疗效和/或毒性。非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)(CYP3A4底物,CYP3A4抑制剂或CYP450诱导剂):体外研究显示地拉韦啶(delavird)和依非韦伦可抑制伏立康唑代谢。虽然未经研究,依非韦伦和奈韦拉平可能诱导伏立康唑代谢,同时伏立康唑也可能抑制NNRTI的代谢。由于缺乏体内研究,两者合用时应严密监测药物的疗效和/或毒性。
【注意事项】 警告视觉障碍:疗程超过28天时伏立康唑对视觉功能的影响尚不清楚。如果连续治疗超过28天,需监测视觉功能,包括视敏度、视力范围以及色觉。肝毒性:在临床试验中,伏立康唑治疗组中严重的肝脏不良反应并不常见(包括肝炎,胆汁淤积和致死性的暴发性肝衰竭)。有报道肝毒性反应主要发生在伴有严重基础疾病(主要为恶性血液病)的患者中。肝脏反应,包括肝炎和黄疸,可以发生在无其它确定危险因素的患者中。通常停药后肝功能异常即能好转。监测肝功能:在伏立康唑治疗初及治疗中均需检查肝功能。患者在治疗初以及在治疗中发生肝功能异常时均必须常
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇 目前伏立康唑在孕妇中的应用尚无足够资料。 动物实验显示本品有生殖毒性(参见临床安全性资料),但对人体的潜在危险性尚未确定。 伏立康唑不宜用于孕妇,除非对母亲的益处显著大于对胎儿的潜在毒性。 育龄期妇女 育龄期妇女应用伏立康唑期间需采取有效的避孕措施。 哺乳期妇女 尚无伏立康唑在乳汁中分泌的资料。除非明显的利大于弊,否则哺乳期妇女不宜使用伏立康唑。
【儿童用药】 伏立康唑在12岁一下儿童的安全性和有效性尚未建立。 在治疗性研究中共入选年龄为12-18岁的侵袭性曲霉病患者22例,分别给予伏立康唑的维持剂量,即每12小时1次,每次4mg/kg,12例(55%)患者治疗有效。 在研究中,对伏立康唑在青少年中的药代动力学特性研究的很少。
【老年用药】 在多剂量给药的治疗研究中,≥65岁的患者占9.2%,≥75岁的患者占1.8%。在一项健康志愿者中进行的研究显示,老年男性的总暴露量(AUC)和血药峰浓度(Cmax)较年轻男性为高。对10项伏立康唑治疗研究中552例患者的药代动力学资料进行分析,结果显示静脉滴注或口服伏立康唑后,老年患者的血药浓度较年轻患者大约高80%-90%。但是,总的安全性老年人与年轻人相仿,因此无需调整剂量。
【贮藏】 密闭保存。

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除非特别注明,药物相互作用的研究系在健康男性志愿者中进行。采用多剂量的给药方法,每次口服200mg,每日二次,直至达到稳态浓度。这些研究结果对于其他人群和其他给药途径亦有参考意义。本节阐述了其他药物对于伏立康唑的影响,伏立康唑对其他药物的影响以及两药间的相互作用。相互作用的第1和第2部分按下列顺序阐述:禁止合用;合用时需要调整剂量并进行密切的临床和/或生物学监测;最后是无明显药代动力学相互作用,但可能对临床治疗有益。其它药物对伏立康唑的影响伏立康唑通过细胞色素P450同工酶代谢,包括CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4。这些同工酶的抑制剂或诱导剂可以分别增高或降低伏立康唑的血药浓度。利福平(CYP450诱导剂):与利福平(每日一次,每次600mg)合用,伏立康唑的Cmax(血药峰浓度)和AUCτ(给药间期的药时曲线下面积)分别降低93%和96%。因此禁止本品与利福平合用(参见[禁忌])。卡马西平和苯巴比妥(潜在的CYP450强效诱导剂):尽管未经研究,卡马西平和苯巴比妥可能会显著降低伏立康唑的血药浓度,因此禁止本品与这两种药物合用(参见[禁忌症])。西咪替丁(非特异性的CYP450抑制剂,并可增高胃酸的PH值):与西咪替丁(每日2次,每次400mg)合用时,伏立康唑的Cmax和AUCτ分别增高18%和23%。两者合用无需调整本品剂量。雷尼替丁(增高胃酸PH值):雷尼替丁(每日二次,每次150mg)对伏立康唑的Cmax和AUCτ无显著影响。大环内酯类抗生素:红霉素(CYP3A4抑制剂,每日二次,每次1g)和阿奇霉素(每日一次,每次500mg)对伏立康唑的Cmax和AUCτ无显著影响。伏立康唑对其他药物的影响伏立康唑抑制细胞色素P450同工酶的活性,包括CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4。因此本品可能会使那些通过CYP45O同工酶代谢的药物血药浓度增高。特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特和奎尼丁(CYP3A4底物):尽管未经研究,伏立康唑禁止与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特或奎尼丁合用。因为本品可使上述药物的血药浓度增高,从而导致Q-T间期延长,并且偶可发生尖端扭转性室性心动过速(参见[禁忌症])。西罗莫司(CYP3A4底物):与伏立康唑合用时西罗莫司(单剂2g)的Cmax和AUCτ分别增高556%和1014%。因此禁止这两种药物合用(参见[禁忌症])。麦角生物碱(CYP3A4底物):虽然未经研究,麦角生物碱(麦角胺和二氢麦角胺)与伏立康唑合用时血药浓度可能增高,从而发生麦角中毒。因此禁止伏立康唑与麦角生物碱合用(参见[禁忌症])。环孢素(CYP3A4底物):在病情稳定的肾移植患者中,伏立康唑可使环孢素的Cmax和AUCτ至少分别增高13%和70%。当已经接受环孢素治疗的患者开始应用本品时,建议其环孢素的剂量减半,并严密监测环孢素的血药浓度。环孢素浓度的增高可引起肾毒性。停用本品后仍需严密监测环孢素的浓度,如有需要可增大环孢素的剂量。他克莫司(CYP3A4底物):与伏立康唑合用时他克莫司(单剂0.1mg/kg)的Cmax和AUCt分别增高117%和221%。当已经接受他克莫司治疗的患者开始使用本品治疗时,建议他克莫司的剂量减至原来剂量的1/3,并严密监测血浓度。他克莫司浓度增高可引起肾毒性。停用本品后仍需严密监测他克莫司的浓度,如有需要可增大他克莫司剂量。口服抗凝剂华法林(CYP2C9底物):伏立康唑(每日2次,每次300mg)与华法林(单剂30mg)合用,凝血酶原时间最多可延长93%。因此当二者合用时,建议严密监测凝血酶原时间。其他口服抗凝剂,如苯丙羟基香豆素和醋硝香豆素(CYP2C9和CYP3A4底物):虽然未经研究,香豆素类与伏立康唑合用时香豆素血药浓度可能增高,从而延长凝血酶原时间。如果患者同时应用伏立康唑和香豆素制剂,需要密切监测凝血酶原时间,并据此调整抗凝剂的剂量。磺脲类(CYP2C9的底物):虽然未进行研究,同时应用时伏立康唑仍可能增高磺脲类药物的血药浓度(如甲苯磺丁脲、格列吡嗪、格列本脲),从而引起低血糖症。因此两者合用时建议密切监测血糖。他汀类(CYP3A4的底物):虽然未经临床研究,体外试验(人肝微粒体)已证明伏立康唑对洛伐他汀的代谢有抑制作用。因此,伏立康唑与他汀类合用可能会使通过CYP3A4代谢的他汀类药物血药浓度增高。他汀类药物的血药浓度增高可能引起横纹肌溶解,建议两者合用时他汀类的剂量应予调整。苯二氮卓类(CYP3A4底物):尽管未经临床研究,伏立康唑在体外(肝微粒体)已显示对咪达唑仑的代谢有抑制作用。因此,伏立康唑可能使经CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物(如咪哒唑仑和三唑仑)血药浓度增高,镇静作用时间延长。建议两药合用时调整苯二氮卓类药物的剂量。长春花生物碱(CYP3A4底物):虽然未经研究,与伏立康唑合用,长春花生物碱(长春新碱和长春花碱)的血药浓度仍有增高可能,从而产生神经毒性。强的松(CYP3A4底物):与伏立康唑合用时强的松(单剂60mg)的Cmax和AUCτ分别增高11%和34%。两者合用时均无需调整剂量。地高辛(P-糖蛋白介导转运):伏立康唑对地高辛(每日1次,每次0.25mg)的Cmax和AUCτ无显著影响。麦考酚酸(UDP-葡萄糖醛酰基转移酶底物):伏立康唑对麦考酚酸(1g单剂)的Cmax和AUCτ无显著影响。两药相互作用苯妥英(CYP2C9底物和CYP450的强诱导剂):应尽量避免同时应用苯妥英和伏立康唑,除非经权衡后利大于弊。苯妥英每日1次,每次300mg,可使伏立康唑的Cmax和AUCτ分别降低49%和69%;伏立康唑每日2次,每次400mg(参见[用法用量]),可使苯妥英(每日1次,每次300mg)的Cmax和AUCτ分别增高67%和81%。因此两者合用时,建议密切监测苯妥英的血药浓度。与苯妥英合用时,需要适当调整伏立康唑的维持剂量。如为口服给药,伏立康唑的剂量从每日2次,每次200mg,调整为每日2次,每次400mg;如患者体重小于40kg,则剂量从每日2次,每次100mg增高至每日2次,每次200mg。如为静脉滴注,剂量增加为每日2次,每次5mg/kg。参见[用法用量]。利福布丁(CYP450诱导剂):应尽量避免利福布丁和伏立康唑合用,除非经权衡后利大于弊。同时应用利福布丁(每日1次,每次300mg)和伏立康唑(每日2次,每次200mg),伏立康唑的Cmax和AUCτ分别降低69%和78%。伏立康唑每日给药2次,每次350mg,与利福布丁合用,其Cmax和AUCτ分别为单独用药(每日2次,每次200mg)时的96%和68%。伏立康唑每日给药2次,每次400mg,与利福布丁合用,其Cmax和AUCτ分别较单独用药(每日2次,每次200mg)时高104%和87%;同时利福布丁的Cmax和AUCτ分别增高了195%和331%。利福布丁与伏立康唑同时应用时,建议增加伏立康唑的维持剂量。如为口服给药,剂量从每日2次,每次200mg,调整为每日2次,每次350mg;如患者体重小于40kg,则剂量从每日2次,每次100mg增高至每日2次,每次200mg。如为静脉滴注,剂量调整为每日2次,每次5mg/kg。并建议严密监测全血细胞计数和利福布丁的不良事件(如葡萄膜炎)。奥美拉唑(CYP2C19抑制剂,CYP2C19和CYP3A4底物):与奥美拉唑(每日单剂40mg)同时应用时,伏立康唑的Cmax和AUCτ分别增高15%和41%。无需调整伏立康唑的剂量。与伏立康唑合用时奥美拉唑的Cmax和AUCτ分别增高116%和280%。因此当正在服用奥美拉唑者开始服用伏立康唑时,建议将奥美拉唑的剂量减半。伏立康唑对于其他作为CYP2C19底物的质子泵抑制剂类药物的代谢也有抑制作用。茚地那韦:(CYP3A4底物和抑制剂):同时应用茚地那韦(每日3次,每次800mg)和伏立康唑,伏立康唑的Cmax、Cmin(血药谷浓度)和AUCτ以及茚地那韦的Cmax和AUCτ均未受到显著影响,。其他HIV蛋白酶抑制剂(CYP3A4抑制剂):体外研究提示伏立康唑对HIV蛋白酶抑制剂(如沙奎那韦、安泼那韦和奈非那韦)的代谢有抑制作用,同时蛋白酶抑制剂也可抑制伏立康唑的代谢。但仅通过体外研究的结果无法预测两者合用后在人体内的情况。因此同时应用这两种药物时须监测药物的疗效和/或毒性。非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTI)(CYP3A4底物,CYP3A4抑制剂或CYP450诱导剂):体外研究显示地拉韦啶(delavird)和依非韦伦可抑制伏立康唑代谢。虽然未经研究,依非韦伦和奈韦拉平可能诱导伏立康唑代谢,同时伏立康唑也可能抑制NNRTI的代谢。由于缺乏体内研究,两者合用时应严密监测药物的疗效和/或毒性。
【注意事项】 警告视觉障碍:疗程超过28天时伏立康唑对视觉功能的影响尚不清楚。如果连续治疗超过28天,需监测视觉功能,包括视敏度、视力范围以及色觉。肝毒性:在临床试验中,伏立康唑治疗组中严重的肝脏不良反应并不常见(包括肝炎,胆汁淤积和致死性的暴发性肝衰竭)。有报道肝毒性反应主要发生在伴有严重基础疾病(主要为恶性血液病)的患者中。肝脏反应,包括肝炎和黄疸,可以发生在无其它确定危险因素的患者中。通常停药后肝功能异常即能好转。监测肝功能:在伏立康唑治疗初及治疗中均需检查肝功能。患者在治疗初以及在治疗中发生肝功能异常时均必须常
【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇 目前伏立康唑在孕妇中的应用尚无足够资料。 动物实验显示本品有生殖毒性(参见临床安全性资料),但对人体的潜在危险性尚未确定。 伏立康唑不宜用于孕妇,除非对母亲的益处显著大于对胎儿的潜在毒性。 育龄期妇女 育龄期妇女应用伏立康唑期间需采取有效的避孕措施。 哺乳期妇女 尚无伏立康唑在乳汁中分泌的资料。除非明显的利大于弊,否则哺乳期妇女不宜使用伏立康唑。
【儿童用药】 伏立康唑在12岁一下儿童的安全性和有效性尚未建立。 在治疗性研究中共入选年龄为12-18岁的侵袭性曲霉病患者22例,分别给予伏立康唑的维持剂量,即每12小时1次,每次4mg/kg,12例(55%)患者治疗有效。 在研究中,对伏立康唑在青少年中的药代动力学特性研究的很少。
【老年用药】 在多剂量给药的治疗研究中,≥65岁的患者占9.2%,≥75岁的患者占1.8%。在一项健康志愿者中进行的研究显示,老年男性的总暴露量(AUC)和血药峰浓度(Cmax)较年轻男性为高。对10项伏立康唑治疗研究中552例患者的药代动力学资料进行分析,结果显示静脉滴注或口服伏立康唑后,老年患者的血药浓度较年轻患者大约高80%-90%。但是,总的安全性老年人与年轻人相仿,因此无需调整剂量。

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北京美信康年大药房有限责任公司位于北京经济技术开发区荣昌东街7号院6号楼一层1005,地理位置优越,正位于亦庄核心地区,交通方便,出了地铁荣昌东街A口出来就是,药店门口公交有324路、665路、652路、开发区1内、开发区5路、快速直达专线22路、专96路。
公司成立于2005年,多年来,为亦庄地区及附近社区居民提供诚信优质的服务,树立了良好的口碑。公司现有执业药师2名,药剂员4名。公司医药本科以上员工占42%,医药专科人员占58%。高素质的队伍为提供优质的服务提供了坚实的保障。
公司经营药品种类多,除一般用药外,还有各种新特药,肿瘤类、肝病类、提高免疫力药物等。如抗肿瘤类紫杉醇、唑来膦酸(择泰、艾瑞宁、天晴依泰、艾朗等)、复方红豆杉胶囊、依西美坦片、复方斑蝥胶囊、比卡鲁胺片(康士得、朝晖先)、特罗凯(盐酸厄洛替尼片)、凯美纳(盐酸埃克替尼)、易瑞沙(吉非替尼片)、多吉美(索拉非尼)、格列卫(甲磺酸伊马替尼片)、美罗华(利妥昔单抗注射液)、赫赛汀(注射用曲妥珠单抗)、爱必妥(西妥昔单抗注射液)、安维汀(贝伐珠单抗注射液)、力比泰(注射用培美曲塞二钠)、赛可瑞(克唑替尼胶囊)、达希纳(尼洛替尼胶囊)。以及肿瘤辅助用药提高人体免疫力的芪珍胶囊、明乐胶囊等。
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